強力な降圧効果が24時間持続する
国内初の高用量ARBと持続性CCBの配合剤
日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社（本社：東京都品川区、社長：青野 吉晃、以下「日本ベーリンガーインゲルハイム」）とアステラス製薬株式会社（本社：東京都中央区、社長：畑中 好彦、以下「アステラス製薬」）は、持続性アンジオテンシンⅡタイプ1（AT1）受容体拮抗薬（ARB）のテルミサルタン80mgと持続性カルシウム拮抗薬（CCB）のアムロジピン5mgの配合剤「ミカムロ®配合錠BP」の製造販売承認を12月21日に取得した旨、発表しました。
「ミカムロ®配合錠BP」は、国内初の高用量ARBと持続性CCBの配合剤です。「ミカムロ®配合錠AP」はテルミサルタン40mgとアムロジピン5mgの配合剤であるのに対し、「ミカムロ®配合錠BP」はテルミサルタンが80mgに増量されているため、従来のARB/CCB配合剤に比べ、強力な降圧効果が24時間持続することが期待できます。
「ミカムロ®配合錠BP」は、原則「テルミサルタン80mg及びアムロジピン5mgを併用している場合」、あるいは「テルミサルタン80mg」、「テルミサルタン40mg及びアムロジピン5mgの併用」、「ミカムロ®配合錠AP」のいずれかを投与しても血圧コントロールが不十分な場合に、投与することができます。
国内で行われた「ミカムロ®配合錠BP」の第Ⅲ相臨床試験では、テルミサルタン80mg/日投与で降圧目標未達成（拡張期血圧90mmHg以上）であった本態性高血圧患者（解析対象173人）を対象として、「ミカムロ®配合錠BP」/日群とテルミサルタン80mg/日群に無作為に割り付けて8週間投与しました。その結果、収縮期血圧のベースラインからの血圧下降度は、テルミサルタン80mg/日群で3.5mmHg、「ミカムロ®配合錠BP」/日群で18.4mmHgであり、血圧下降度の群間差は14.9mmHgと「ミカムロ®配合錠BP」の強力な降圧効果が認められました。また、拡張期血圧の血圧下降度でも、テルミサルタン80mg/日群で3.1mmHg、「ミカムロ®配合錠BP」/日群で12.3mmHgであり、血圧下降度の群間差は9.1mmHgと「ミカムロ®配合錠BP」の強力な降圧効果が認められました1。
国内長期投与試験では、「ミカムロ®配合錠AP」を6週間投与した患者で（解析対象255人）、拡張期血圧が90mgHg未満となった患者には「ミカムロ®配合錠AP」を、降圧目標未達成（拡張期血圧90mmHg以上）であった患者には「ミカムロ配合錠®BP」を8週間投与しました。その後、用量変更や他剤併用を可能とし、さらに40週間継続投与しました。その結果、「ミカムロ®配合錠BP」群の収縮期血圧は8週後には6.9mmHg、48週後8.6mmHgの低下と強力な降圧効果が認められました。拡張期血圧においても、8週後に5.2mmHgの低下、48週後に7.3mmHgの低下と強力な降圧効果が認められました2。
また、海外第Ⅲ相臨床試験では、拡張期血圧が95mmHg以上119mmHg以下のステージⅠ～Ⅱの本態性高血圧患者をテルミサルタン0、20、40、80mg/日群とアムロジピン0、2.5、5、10mg/日を併用する4×4群に無作為に割り付けて8週間投与し、ABPM（自由行動下血圧測定）を検討した結果（解析対象562人）、テルミサルタン80mg/日及びアムロジピン5mg/日併用群はテルミサルタン80mg/日群よりも強力な降圧効果が24時間持続することが確認されました3。
国内におけるすべての臨床試験では、869例にテルミサルタン/アムロジピン40mg/5mgまたは80mg/5mgが投与され、3.0％（26/869例）に臨床検査値の異常を含む副作用が認められました。主な副作用は浮動性めまい0.5％（4/869例）、体位性めまい0.3％（3/869例）等でした4。
このたび、製造販売承認を取得した「ミカムロ®配合錠BP」は、テルミサルタン製剤として「ミカルディス®錠20mg/40mg/80mg」、サイアザイド系利尿薬ヒドロクロロチアジドとの配合剤「ミコンビ®配合錠AP/BP」、および持続性CCBアムロジピンとの配合剤「ミカムロ®配合錠AP」とともに、ミカルディス®ファミリーを形成します。
また、「ミカムロ®配合錠BP」は、これまでのテルミサルタン製剤と同様に、日本ベーリンガーインゲルハイムが製造し、アステラス製薬が販売を行い、両社で共同販促（コ・プロモーション）を行う予定です。日本ベーリンガーインゲルハイムならびにアステラス製薬は、今後ともミカルディス®ファミリーの製品価値最大化を図るとともに、高血圧治療に一層の貢献をしていきます。
