すい臓のランゲルハンス島の細胞に働いてインスリンの分泌量を増やす薬です。すい臓の機能が弱っていて、インスリン分泌が十分ではない患者さんに広く使われています。SU薬は、食事と関係なくインスリンの分泌を増やすため、規則正しい食生活と併せて服用しなければ、空腹時に低血糖を起こすことがあります。また長く服用を続けていると、「二次無効」といって、効果がなくなってくることもあります。

すい臓のランゲルハンス島の細胞に働いてインスリンの分泌量を増やす薬です。SU薬と比較して効き目が速く、食事の直前に服用すれば、インスリンがすぐに増えて血糖値が高くなるのを抑えるという、健康な方に近いインスリンの働きを取り戻せます。発病して間もない糖尿病患者さんにみられる食後の高血糖を治療するために使います。効く時間が短いので、指示通りに服用していれば低血糖は起こしにくい薬ですが、飲んですぐに食事をしないと低血糖を起こすことがあります。

腸でデンプンや砂糖が吸収されるのを抑え、ブドウ糖の吸収を遅らせることにより、食後の高血糖を抑える薬です。インスリン分泌に影響しないため、この薬だけ使っていれば低血糖を起こすことはほとんどありませんが、おなかが張る、ガスが増えるという副作用がみられることがあります。

肝臓や筋肉のインスリンに対する反応を良くする作用、肝臓が糖を作って血液中に送り出すことを抑える作用、消化管からの糖の吸収を抑える作用などのある薬です。主に肥満などによって筋肉や肝臓のインスリンに対する反応が悪くなった患者さんに使います。

インスリン分泌に影響を与えないため、低血糖が起こりにくい薬ですが、投与量が多いと、まれに重い副作用（乳酸アシドーシスなど）を起こすことがあり、現在は少ない量で使われています。

肝臓や筋肉のインスリンに対する反応を良くして、血液中のブドウ糖が肝臓や筋肉に取り込まれやすくする薬です。主に肥満などによって肝臓や筋肉のインスリンに対する反応が悪くなった患者さんに使います。低血糖は起こりにくい薬ですが、むくみなどの副作用があり、太りやすくなることにも注意が必要です。

すい臓で作られるインスリンの量が十分でない場合に使用します。インスリンがほとんど作られない1型糖尿病では欠かすことのできない薬で、2型糖尿病でも、すい臓のインスリンを作る機能が衰えて、飲み薬では血糖値をコントロールできなくなった場合に使います。2型糖尿病では、インスリンを使っている間に、すい臓がインスリンを作れるように回復すれば、インスリンをやめて、飲み薬に戻せることもあります。

効果の持続時間が違ういくつかの種類があり、患者さんの状態にあわせて、使う種類や量を調節します。多くは携帯型の注射器を使い、1日数回、自分で注射をします。